Leírás esedékes a 2014/05/08
- Latin neve: Tretinoinum
- ATC kód: L01XX14
- Hatóanyag: Tretinoin (Tretinoinum)
- Gyártó: Hoffmann La Roche, Svájc; Pierre Fabre Gyógyszer, Franciaország; Janssen-Silag (Johnson & Johnson Corporation), India; Pierre Fabre Italia SpA, Olaszország.
- Összetétele
- Termék formájában
- Farmakológiai hatás
- Gyógyszerhatástani és farmakokinetikáját
- Jelzések
- Ellenjavallatok
- Mellékhatások
- Tretionin Krém: a használati utasítást, módszer és adagolási rend
- Overdose
- Együttműködés
- Vigyázat!
- Értékesítési feltételek
- Tárolási feltételek
- A lejárati dátum
- Vélemények
- Ár, ahol vásárolni
Összetétele
Tretinoin (transretinovaya sav) a hatóanyag olyan kristályos por egy hangsúlyos virágillat. Az anyag rendkívül jól oldódik dimetil-szulfoxid Alig oldódik polietilén-glikol . oktanol és 100% -os etanollal ( etanol ), Csaknem oldhatatlan vízben (oldhatósági paraméter hőmérsékleten 25 ° C-on, 0, 126 mg / l), ásványi olajok, és glicerin . A szín a por változhat a sárgától a világos narancssárga.
Termék formájában
Tretionin kapható:
- testápolók aktív anyag koncentrációja 0, 05%;
- gél koncentrációban hatóanyag 0% 025, 0, 05% vagy 0-1%;
- krémet egy hatóanyag koncentrációja 0, 05% vagy 0-1%);
- oldatos külső alkalmazás a koncentráció a hatóanyag 0, 1%;
- Kapszulák orális készítmény (hatóanyag-tartalma az egyes kapszula 10 mg).
Farmakológiai hatás
Tretinoin anyag tartozik, a csoportok "protipoopuholevye egyéb szerek", "dermotropic eszközök", és a csoport "vitaminok, mint a vitaminok és gyógyszerek."
A testre ható, hogy provokálja:
- tumorellenes ;
- keratolitikus ;
- antiseborrheic ;
- komedonolitichesky ;
- immunstimulátor ;
- stimuláló szöveti regeneráció ;
- egy helyi gyulladáscsökkentő hatása .
Tretinoin is használják, mint a kezelés acne vulgaris és mindkét provitamin .
Gyógyszerhatástani és farmakokinetikáját
Tretionin kategóriájába tartozik rendszer retinoidok Amely indukálni a sejtek differenciálódása. Szerkezete hasonlít Az A-vitamin és egy olyan termék a metabolizáció retinol .
Az anyag elősegíti az indukciós a celluláris differenciálódás, míg szaporodásának gátlására promielocita (prekurzorok granulociták ), Amely által okozott változást a kötési transretinovoy sav receptor sejtmagok retinoic sav (beleértve a mieloid leukémia ).
Hatása alatt a tretinoin aktiválja a kezdeti érését leukémiás klón származó primitív promielocita Csakúgy, mint eljárások ezek helyettesítés csontvelő és perifériás vér transzformált normál poliklonális hematopoietikus sejtek .
Ennek fényében a betegnél elengedését a betegség, amely átlagosan 2-4 hónap.
Ha helyileg alkalmazzuk Tretinoin képes behatolni sejtmembránok Így képezve citoplazmatikus komplex Bevitele a sejtmagba. Keletkeztek e hormon-receptor komplex képes kötődni DNS és gátolja az eljárást a transzkripció, ezzel megsértve fehérjebioszintézis (ezekre a folyamatokra alapul gipopigmentnoe fellépés tretinoin).
Az anyag élénkítő hatással van a sejtosztódás epidermális réteg a bőr, segít növelni az összeget a mucopolysaccharides fehérje elasztin és alakított rugalmas szálak, amelyek a papilláris réteget a bőrön.
Továbbá Tretionin:
- gátolja a kialakulását A melanin ;
- serkenti a növekedést és differenciálódást sejtek epithelialis ;
- gátolja a sejtek tapadását, milyen formában pattanás ;
- alkalmazva megnyitásához pattanás Evens felhám Elhagyása nélkül jele gyulladásnak;
- amikor azok a lezárt pattanás hozzájárul átalakítása nyílt vagy papularis csomók és további gyógyulás képződése nélkül hegek Miután kivette őket a keratin dugó;
- megakadályozza a kialakulását új pattanás .
Keratolitikus hatása tretinoint, hogy megszüntesse a jelenségek keratózisok . A mechanizmus annak köszönhető, hogy a szuppresszió keratinocyte proliferáció és javította a folyamatok a hámlás.
Antiseborrhoeic hatás gátlása miatt proliferációját epidermális sejtek , Gátlása proliferáció hámszövet kiválasztó csatornák faggyúmirigyek , Csökkentse a faggyútermelést, és normalizálta a kitelepítés, súlyosságának csökkentésére gyulladásos reakció körül faggyúmirigyek És stimuláció folyamatok bőr regenerálódását .
Komedonoliticheskoe és a helyi gyulladásgátló hatások vannak kifejezve formájában felszívódását túlzott mennyiségű faggyúmirigy szekréciót, gátlás folyamatok a fejlesztési faggyúmirigyek , Szűkül a pórusokat és eltávolítja jelek gyulladás .
Jelentősebb terápiás hatását a használata tretinoin jegyezni után körülbelül hat hét kezdete után a gyógyszer használatát (általában 6 vagy 7 hét). A maximális hatás figyelhető 8-12 hét után az alkalmazás.
Transretinovaya sav Képviseli endogén metabolitja vitamin Amely normális körülmények között mindig jelen van a vérplazma emberi. Orális beadása után az anyag jól felszívódik a gyomorban és a belekben, a maximális koncentráció vérplazma Megállapította, miután három órán át.
Szívó- tretinoin változhat, mind a különböző csoportok a betegek és minden egyes beteg. Az anyag, amely képes kötődni egy nagyrészt fehérjék -ban vérplazma (elsősorban albumin ). Indikátor kötődés belül 95%.
Hosszú felezési átlagok 0 07:00. Egyszeri használat után a tretinoin dózisban 40 mg, a maximális koncentráció vérplazma Visszatér a kiindulási után körülbelül 7-12 óráig.
A gyógyszer nem halmozódnak fel a szervezetben, és rögzített, annak különböző szövetekben, még ismételt adagolás után.
Transretinovaya sav azzal jellemezve, a képesség, hogy indukálja saját metabolizmus , Ami a csökkentése AUC és plazmakoncentrációk csökkenés átlagos egy harmadik héten folyamatos adagolás után a hatóanyag. A növekedés a dózis nem segíti a megfelelő nő a plazma-koncentrációját.
Mintegy 60% -a a tretinoin metabolitok Mely során képződnek az oxidáció és glyukuronirovaniya kiszűrésre kerülnek a veséken 3 napon belül (72 óra). Részlegesen metabolitok származó béltartalom belül 3-6 napig.
Ismételt vétel provokálja csökkent a koncentráció, ami annak köszönhető, hogy az indukciós a citokróm-c oxidáz (citokróm P450). Ennek eredményeként a megnövekedett clearance és csökkent biológiai hozzáférhetőség mutató anyag orális beadás után.
Ha a gyógyszer használt epikután alkalmazás, tretinoin abszorpciós sebesség tartomány 1, 41-31%. Elsősorban azt befolyásolják paramétereket, mint például:
- Általános állapota a bőr a beteg;
- a felület kezelendő terület;
- időtartamát a hatóanyag.
Miután bőrfelületre 4, 45% -a elnyelt dózis a vesén tretinoint a vizelettel, és mintegy 1, 6% - együtt epe.
Jelzések
Orális beadás a tretinoin beadott diagnosztizált betegek variáns akut myeloid leukémiában Jellemző az abnormális felhalmozódása az egyik fajta a myeloid sejtek - promielocita .
Sőt, a kábítószer használata kiváltja az indukciós elengedését a betegség, mint a betegek, akik korábban kezelték, valamint azoknál a betegeknél, akik szenvedtek a visszaesés / megismétlődésének APL (akut formában promielocitás leukémia ) Vagy ellenálló a szokásos Kemoterápia Alkalmazásával végzik rubomycin . cytarabine vagy analógjai.
Kezdete után a teljes remisszió, a betegség páciens mutatott konszolidáló kemoterápiás kezelés teljes adagot.
Utasítás kábítószer figyelmeztet, hogy részesülő betegek fenntartó kezelés tretinoint, előfordulhat, hogy a veszteség a kezelésre adott válasz.
Amint egy külső ágens tretinoin kezelésére használják:
- lefolyó akne (azaz pattanások, amelyek eredményeként az egyesülés több induratum akne Az összekapcsolt mély stroke);
- acne vulgaris Melyik kíséri a kialakulását papulák (csomók) comedokhoz (forgalmi dugók alakulnak ki a száját faggyú szőrtüsző), vagy pustulák (tele gennyes tartalom elemek kiütés);
- Favre betegség-Rakusha (kolloid degeneráció a bőr, amely egy bőrbántalom bizonytalan jellege eredetű);
- bőr hyperpigmentatiója .
Ellenjavallatok
Ellenjavallat tretinoint kapszulák:
- Egyéni túlérzékenység tretinoint;
- Terhesség (gyógyszer a magzatra teratogén, súlyosan sérti az embrionális fejlődés);
- szoptatás (ha nem tudja elkerülni gyógyszerfelírás, a szoptatást fel kell függeszteni).
Kültéri használata tilos:
- a terhesség alatt;
- emberek, akik akut bőrgyulladás;
- a ekcéma ;
- jelenlétében sebek és égési sebek;
- a bőr epithelioma (beleértve azokat az eseteket, amelyekben a betegség volt megfigyelhető a családi anamnézisben).
Mellékhatások
Amikor szájon át, a gyógyszer mintegy negyedét betegek jegyezni fejlődésének úgynevezett " retinsav szindróma "Ez nem megfelelő kezelés végzetes lehet.
A főbb jellemzői a " retinsav szindróma "Biztos légszomj . láz . akut légzési distressz szindróma , Oktatás beszűrődés a tüdőben, hyperskeocytosis (emelkedett fehérvérsejtszám, ahol az indikátor koncentrációja a vérben meghaladja 40-50 ezer per 1 cc. mm) alacsony vérnyomás , Egy kóros folyadékgyülem a mellhártya üreg ( mellkasi folyadékgyülem ), Máj és vese többszervi elégtelenség .
Egyéb lehetséges mellékhatások közé tartoznak:
- Bőrreakciók, amelyeket kifejezve formájában tünetek xeroderma (túlzott szárazság és hámlás), fokozott szárazság a szájban, cheilosis (bőrgyulladás piros szegéllyel az ajkak), kiütés, viszketés, intradermális vérzés, fokozott izzadás, hajhullás ( alopecia ), A cellulitiszt, növeli a szervezet érzékenységét az akció ultraibolya sugarak ( fotoszenzibilizálódást ), Hólyagok vagy hegek a bőrön, a megjelenése zsebébe ideiglenes hiper- vagy hypopigmentáció .
- Megsértése az emésztőrendszer, beleértve a hányinger . hányás , Gyomortáji fájdalom, frusztráció egy szék (elérhető a székrekedés és hasmenés), a fejlesztési hólyagos szájgyulladás , Fokozott aktivitása sejten belüli Májenzimszintek ALT és AST ( alanin és aspartatovoy amino-transzferáz ).
- Jogsértések CNS Mely vannak kifejezve formájában depresszió , Tudatzavar, hallás és a vizuális megjelenés szédülés Növelje a szintet a szorongás, a teljesítmény javítása érdekében koponyaűri nyomás .
- Metabolikus rendellenességek, kifejezve formájában megnövekedett plazmakoncentrációja Koleszterin és trigliceridek Valamint a változások a testsúly.
- Megsértése a légzési rendszer, amely lehet kifejezni formájában Köhögés . fertőzések a felső és alsó légúti . légszomj . nehézlégzés . lefolyjanak az orrnyálkahártya és gége , Megjelenés mellkasi folyadékgyülem és zihálás, fejlesztési torokgyulladás és megjelenés sípoló légzés .
- Megsértése a mozgásszervi, kifejezett formában izomfájdalom és csontfájdalom .
- Jogsértések a funkciója a szív és a keringési rendszer, amely kifejezett formában szívritmuszavarok .
- Növekvő vérzés .
- A fokozódó gyengeség és álmosság.
- A fejlesztés a másodlagos Fertőzések .
- Megjelenése a fájdalom a mellkas és a hát.
Súlyosságától függően és a mellékhatások a beteg lehet, ajánlott egy teljes elutasítása gyógyszeres kezelés, illetve ő ideiglenes lemondás.
Korlátozások a feladat a következő:
- Alatti gyermek egyéves ha orálisan;
- Tizenkét év alatti gyermekek évvel a kinevezése tretinoint külső eszközöket;
- Mivel a megbízható fogamzásgátlás a nők, akik a szülőképes korú;
- veseműködési zavar;
- kóros májműködés;
- megnövekedett koponyaűri nyomás ;
- öregszünk nagyobb, mint ötven éve;
- leukocitózis ;
- krónikus mérgezés (különösen alkohol);
- gipertriglitseridermiya ;
- hypercholesterolemia ;
- hasnyálmirigy-gyulladás ;
- diabetes mellitus .
Tretionin Krém: a használati utasítást, módszer és adagolási rend
A kábítószer adják csak egy orvos, aki jártas a hematológiai és rák betegségek.
Az ajánlott napi dózis orális beadás - 45 mg tretinoint minden egyes négyzetméter bőr felületén a test kilencven napig (vagy számított harminc napon belül a teljes elengedését a betegség, a kezelés kiegészítése Kemoterápia segítségével gyógyszerek, citosztatikumok ). A dózis nem függ a beteg életkorától, és az azonos mind a felnőttek, és az időseknek és a gyermekek.
A megengedhető legnagyobb dózis tekinthető a napi dózis egyenlő 195 mg tretinoin minden egyes négyzetméter a bőr felületén a test. Legnagyobb megengedett gyermekek napi adag - 60 mg tretinoint minden egyes négyzetméter bőr felszínén a szervezetben.
Ha egy adott beteget diagnosztizálunk vese és / vagy májelégtelenség , Ajánlott, hogy csökkentse a napi dózis 25 mg tretinoin minden egyes négyzetméter testfelszín a bőr.
Azoknál a betegeknél, nagy daganatok a napi adag egy harmadik legnagyobb megengedett a gyermekek számára - a maximális alatt ajánlott a kezelőorvos találkozót.
Miután 2-4 hónap kezelés után Tretionin lehetséges visszaesés .
Amikor szájon át, a gyógyszer csökkenti a valószínűségét " retinsav szindróma "A növekvő koncentrációk fehérvérsejteket vagy a megjelenését minden jele ennek az állapotnak, hogy a páciens a teljes kemoterápiás kezelés , Magában foglalja a bevezetése a citosztatikum megfelelő dózisban.
Mint egy topikális ágens krém, gél vagy krém tretinoin van felvinni az érintett bőr nagyon vékony réteg naponta egyszer és a bal rájuk hat órán keresztül. Ezen idő eltelte után a hatóanyag kell mosni folyó víz alatt.
Kis mennyiségű krémet extrudált ujját a pad és terítsük el egyenletesen az arcon, kezdve a homlok, az áll és a nyak. Ezután mozgassa a többi érintett területeken.
A krém dörzsölte könnyedén. Ő csak azt, hogy láthatatlanná válik, vagy legalábbis nem feltűnő. Ha van peeling krém szárítás után, vagy az túl észrevehető a bőrön, az azt jelzi, hogy a dózis meghaladja.
Fontos megjegyezni, hogy a túlzott mennyiségű a krém nem jelent garanciát a jobb vagy gyorsabb eredményeket.
Világos bőrű emberek, és az emberek fokozott bőrszárazság, a kezelés korai szakaszában ajánlott alkalmazni tretinoin nem több, mint fél óra. Ezután hagyjuk, hogy fokozatosan növelje a bőr érintkezési idő a gyógyszerrel.
A kúra is távolíthatja fokozatosan érlelődött, és teljesen megpuhuljon mitesszerek és pustules.
Az utasítás szerint a kezelés időtartama eltérhet egy-két hétig három hónapig. Megelőzése, pattanás Tretinoin alkalmazzák után egy meleg fürdő egy-három alkalommal a nap folyamán hosszú ideig.
Overdose
A következmények meghaladja az ajánlott adag tretinoint a fent leírt tünetek " retinsav szindróma ".
Ha ez történik a terápia során egy kúra dexametazon . A gyógyszert kell beadni három napig, 10 mg minden tizenkét óra).
Együttműködés
Tretinoin metabolizáció a májban enzimek a citokróm c-oxidáz. Emiatt, a kombinált kábítószer-használat egy gyógyszerrel érintő ezen enzim rendszer provokál egy változás a farmakokinetikai paraméterei tretinoin.
Látva a párhuzamos használata tretinoint és fogamzásgátlók , Amelyek alapján progeszteron , A hatékonysága az utóbbi jelentősen csökken.
Egyidejű alkalmazása tretinoint tetraciklineket betegnél a növekedés koponyaűri nyomás .
Egyidejű alkalmazása gyógyszerek A-vitamin tüneteit provokálja gipervitaminoza .
Vigyázat!
Segítségével krémek, gélek és krémek helyi alkalmazásra, hogy ne érintkezzen a szem, a száj, az orr sarkok, nyílt sebek, és a nyálkahártyákat. Ha ez megtörténik, akkor azonnal bő vízzel mossa le Tretionin.
A tanfolyam ideje alatt javasolt a kezelés hatásainak elkerülése érdekében a napot. Azok a betegek, akiknek a tan, a kezelést meg kell kezdeni napozás után könnyedén kissé.
Több mint sérült bőrt napvédő vagy takarja őket ruha. Míg a Tretionin külsőleges készítmények alkalmazása nem javasolt, hogy a szél vagy a hideg.
Az első napokban a használata Tretionin növelheti pattanás , Hatása miatt a szer a lokalizált a mélyebb rétegekben a bőr pattanás Melyik láthatóak maradtak, amíg a kezelés kezdetén.
A szájon át a kábítószert szülőképes korú nők (akkor is, ha diagnosztizáltak meddőség) ajánlott használni megbízható fogamzásgátlók . Kezdenek kap legalább egy hónappal megelőzően a kezelés megkezdése folyamán folytatni a kezelést, majd havonta egyszer abbahagyása után a gyógyszer.
A kezelés indul el, általában a második vagy harmadik napon a normális menstruációs ciklus . Két héttel a kezelés elkezdése kell laboratóriumi megerősítése, hogy a nő nem terhes. A következő vizsgálatokat annak megállapítására, terhesség ajánlott, hogy egy hónap alatt.
). .
és szédülés .
vagy szalicilsav .
Értékesítési feltételek
Tárolási feltételek
A lejárati dátum
kiütések és pattanások
- kapszulák
- krém
pattanás ".
Így