Leírás esedékes a 2014/05/08

  • Latin neve: Tretinoinum
  • ATC kód: L01XX14
  • Hatóanyag: Tretinoin (Tretinoinum)
  • Gyártó: Hoffmann La Roche, Svájc; Pierre Fabre Gyógyszer, Franciaország; Janssen-Silag (Johnson & Johnson Corporation), India; Pierre Fabre Italia SpA, Olaszország.
Képek a kábítószer-
Tweet
  • Összetétele
  • Termék formájában
  • Farmakológiai hatás
  • Gyógyszerhatástani és farmakokinetikáját
  • Jelzések
  • Ellenjavallatok
  • Mellékhatások
  • Tretionin Krém: a használati utasítást, módszer és adagolási rend
  • Overdose
  • Együttműködés
  • Vigyázat!
  • Értékesítési feltételek
  • Tárolási feltételek
  • A lejárati dátum
  • Vélemények
  • Ár, ahol vásárolni

 retino-a

Összetétele

Tretinoin (transretinovaya sav) a hatóanyag olyan kristályos por egy hangsúlyos virágillat. Az anyag rendkívül jól oldódik dimetil-szulfoxid Alig oldódik polietilén-glikol . oktanol   és 100% -os etanollal ( etanol ), Csaknem oldhatatlan vízben (oldhatósági paraméter hőmérsékleten 25 ° C-on, 0, 126 mg / l), ásványi olajok, és glicerin . A szín a por változhat a sárgától a világos narancssárga.

Termék formájában

Tretionin kapható:

  • testápolók aktív anyag koncentrációja 0, 05%;
  • gél koncentrációban hatóanyag 0% 025, 0, 05% vagy 0-1%;
  • krémet egy hatóanyag koncentrációja 0, 05% vagy 0-1%);
  • oldatos külső alkalmazás a koncentráció a hatóanyag 0, 1%;
  • Kapszulák orális készítmény (hatóanyag-tartalma az egyes kapszula 10 mg).

Farmakológiai hatás

Tretinoin anyag tartozik, a csoportok "protipoopuholevye egyéb szerek", "dermotropic eszközök", és a csoport "vitaminok, mint a vitaminok és gyógyszerek."

A testre ható, hogy provokálja:

  • tumorellenes ;
  • keratolitikus ;
  • antiseborrheic ;
  • komedonolitichesky ;
  • immunstimulátor ;
  • stimuláló szöveti regeneráció ;
  • egy helyi gyulladáscsökkentő hatása .

Tretinoin is használják, mint a kezelés acne vulgaris   és mindkét provitamin .

Gyógyszerhatástani és farmakokinetikáját

Tretionin kategóriájába tartozik rendszer retinoidok Amely indukálni a sejtek differenciálódása. Szerkezete hasonlít Az A-vitamin   és egy olyan termék a metabolizáció retinol .


Az anyag elősegíti az indukciós a celluláris differenciálódás, míg szaporodásának gátlására promielocita   (prekurzorok granulociták ), Amely által okozott változást a kötési transretinovoy sav   receptor sejtmagok retinoic sav   (beleértve a mieloid leukémia ).

Hatása alatt a tretinoin aktiválja a kezdeti érését leukémiás klón származó primitív promielocita Csakúgy, mint eljárások ezek helyettesítés csontvelő   és perifériás vér transzformált normál poliklonális hematopoietikus sejtek .

Ennek fényében a betegnél elengedését a betegség, amely átlagosan 2-4 hónap.

Ha helyileg alkalmazzuk Tretinoin képes behatolni sejtmembránok Így képezve citoplazmatikus komplex Bevitele a sejtmagba. Keletkeztek e hormon-receptor komplex képes kötődni DNS   és gátolja az eljárást a transzkripció, ezzel megsértve fehérjebioszintézis   (ezekre a folyamatokra alapul gipopigmentnoe fellépés tretinoin).

Az anyag élénkítő hatással van a sejtosztódás   epidermális réteg a bőr, segít növelni az összeget a mucopolysaccharides   fehérje elasztin és alakított rugalmas szálak, amelyek a papilláris réteget a bőrön.

Továbbá Tretionin:

  • gátolja a kialakulását   A melanin ;
  • serkenti a növekedést és differenciálódást sejtek epithelialis ;
  • gátolja a sejtek tapadását, milyen formában pattanás ;
  • alkalmazva megnyitásához pattanás   Evens felhám Elhagyása nélkül jele gyulladásnak;
  • amikor azok a lezárt pattanás   hozzájárul átalakítása nyílt vagy papularis csomók   és további gyógyulás képződése nélkül hegek   Miután kivette őket a keratin dugó;
  • megakadályozza a kialakulását új pattanás .

Keratolitikus hatása tretinoint, hogy megszüntesse a jelenségek keratózisok . A mechanizmus annak köszönhető, hogy a szuppresszió keratinocyte proliferáció   és javította a folyamatok a hámlás.

Antiseborrhoeic hatás gátlása miatt proliferációját epidermális sejtek , Gátlása proliferáció hámszövet   kiválasztó csatornák faggyúmirigyek , Csökkentse a faggyútermelést, és normalizálta a kitelepítés, súlyosságának csökkentésére gyulladásos reakció körül faggyúmirigyek És stimuláció folyamatok bőr regenerálódását .

Komedonoliticheskoe és a helyi gyulladásgátló hatások vannak kifejezve formájában felszívódását túlzott mennyiségű faggyúmirigy szekréciót, gátlás folyamatok a fejlesztési faggyúmirigyek , Szűkül a pórusokat és eltávolítja jelek gyulladás .

Jelentősebb terápiás hatását a használata tretinoin jegyezni után körülbelül hat hét kezdete után a gyógyszer használatát (általában 6 vagy 7 hét). A maximális hatás figyelhető 8-12 hét után az alkalmazás.

Transretinovaya sav   Képviseli   endogén metabolitja vitamin Amely normális körülmények között mindig jelen van a vérplazma   emberi. Orális beadása után az anyag jól felszívódik a gyomorban és a belekben, a maximális koncentráció vérplazma   Megállapította, miután három órán át.

Szívó- tretinoin változhat, mind a különböző csoportok a betegek és minden egyes beteg. Az anyag, amely képes kötődni egy nagyrészt fehérjék   -ban vérplazma   (elsősorban albumin ). Indikátor kötődés belül 95%.

Hosszú felezési átlagok 0 07:00. Egyszeri használat után a tretinoin dózisban 40 mg, a maximális koncentráció vérplazma   Visszatér a kiindulási után körülbelül 7-12 óráig.

A gyógyszer nem halmozódnak fel a szervezetben, és rögzített, annak különböző szövetekben, még ismételt adagolás után.

Transretinovaya sav   azzal jellemezve, a képesség, hogy indukálja saját metabolizmus , Ami a csökkentése AUC és plazmakoncentrációk csökkenés átlagos egy harmadik héten folyamatos adagolás után a hatóanyag. A növekedés a dózis nem segíti a megfelelő nő a plazma-koncentrációját.

Mintegy 60% -a a tretinoin metabolitok Mely során képződnek az oxidáció és glyukuronirovaniya kiszűrésre kerülnek a veséken 3 napon belül (72 óra). Részlegesen metabolitok   származó béltartalom belül 3-6 napig.

Ismételt vétel provokálja csökkent a koncentráció, ami annak köszönhető, hogy az indukciós a citokróm-c oxidáz (citokróm P450). Ennek eredményeként a megnövekedett clearance és csökkent biológiai hozzáférhetőség mutató anyag orális beadás után.

Ha a gyógyszer használt epikután alkalmazás, tretinoin abszorpciós sebesség tartomány 1, 41-31%. Elsősorban azt befolyásolják paramétereket, mint például:

  • Általános állapota a bőr a beteg;
  • a felület kezelendő terület;
  • időtartamát a hatóanyag.

Miután bőrfelületre 4, 45% -a elnyelt dózis a vesén tretinoint a vizelettel, és mintegy 1, 6% - együtt epe.

Jelzések

Orális beadás a tretinoin beadott diagnosztizált betegek variáns akut myeloid leukémiában Jellemző az abnormális felhalmozódása az egyik fajta a myeloid sejtek - promielocita .

Sőt, a kábítószer használata kiváltja az indukciós elengedését a betegség, mint a betegek, akik korábban kezelték, valamint azoknál a betegeknél, akik szenvedtek a visszaesés / megismétlődésének APL (akut formában promielocitás leukémia ) Vagy ellenálló a szokásos Kemoterápia Alkalmazásával végzik rubomycin . cytarabine   vagy analógjai.

Kezdete után a teljes remisszió, a betegség páciens mutatott konszolidáló kemoterápiás kezelés   teljes adagot.

Utasítás kábítószer figyelmeztet, hogy részesülő betegek fenntartó kezelés tretinoint, előfordulhat, hogy a veszteség a kezelésre adott válasz.

Amint egy külső ágens tretinoin kezelésére használják:

  • lefolyó akne   (azaz pattanások, amelyek eredményeként az egyesülés több induratum akne Az összekapcsolt mély stroke);
  • acne vulgaris Melyik kíséri a kialakulását papulák   (csomók) comedokhoz   (forgalmi dugók alakulnak ki a száját faggyú szőrtüsző), vagy pustulák   (tele gennyes tartalom elemek kiütés);
  • Favre betegség-Rakusha (kolloid degeneráció a bőr, amely egy bőrbántalom bizonytalan jellege eredetű);
  • bőr hyperpigmentatiója .

Ellenjavallatok

Ellenjavallat tretinoint kapszulák:

  • Egyéni túlérzékenység tretinoint;
  • Terhesség (gyógyszer a magzatra teratogén, súlyosan sérti az embrionális fejlődés);
  • szoptatás (ha nem tudja elkerülni gyógyszerfelírás, a szoptatást fel kell függeszteni).

Kültéri használata tilos:

  • a terhesség alatt;
  • emberek, akik akut bőrgyulladás;
  • a ekcéma ;
  • jelenlétében sebek és égési sebek;
  • a bőr epithelioma   (beleértve azokat az eseteket, amelyekben a betegség volt megfigyelhető a családi anamnézisben).

Mellékhatások

Amikor szájon át, a gyógyszer mintegy negyedét betegek jegyezni fejlődésének úgynevezett " retinsav szindróma "Ez nem megfelelő kezelés végzetes lehet.

A főbb jellemzői a " retinsav szindróma "Biztos légszomj . láz . akut légzési distressz szindróma , Oktatás beszűrődés   a tüdőben, hyperskeocytosis   (emelkedett fehérvérsejtszám, ahol az indikátor koncentrációja a vérben meghaladja 40-50 ezer per 1 cc. mm)   alacsony vérnyomás , Egy kóros folyadékgyülem a mellhártya üreg ( mellkasi folyadékgyülem ), Máj és vese többszervi elégtelenség .

Egyéb lehetséges mellékhatások közé tartoznak:

  • Bőrreakciók, amelyeket kifejezve formájában tünetek xeroderma   (túlzott szárazság és hámlás), fokozott szárazság a szájban, cheilosis   (bőrgyulladás piros szegéllyel az ajkak), kiütés, viszketés, intradermális vérzés, fokozott izzadás, hajhullás ( alopecia ), A cellulitiszt, növeli a szervezet érzékenységét az akció ultraibolya sugarak ( fotoszenzibilizálódást ), Hólyagok vagy hegek a bőrön, a megjelenése zsebébe ideiglenes hiper- vagy hypopigmentáció .
  • Megsértése az emésztőrendszer, beleértve a hányinger . hányás , Gyomortáji fájdalom, frusztráció egy szék   (elérhető a székrekedés és hasmenés), a fejlesztési   hólyagos szájgyulladás , Fokozott aktivitása sejten belüli Májenzimszintek ALT és AST ( alanin   és aspartatovoy amino-transzferáz ).
  • Jogsértések CNS Mely vannak kifejezve formájában depresszió , Tudatzavar, hallás és a vizuális megjelenés szédülés Növelje a szintet a szorongás, a teljesítmény javítása érdekében koponyaűri nyomás .
  • Metabolikus rendellenességek, kifejezve formájában megnövekedett plazmakoncentrációja Koleszterin   és trigliceridek Valamint a változások a testsúly.
  • Megsértése a légzési rendszer, amely lehet kifejezni formájában Köhögés . fertőzések a felső és alsó légúti . légszomj . nehézlégzés . lefolyjanak az orrnyálkahártya   és gége , Megjelenés mellkasi folyadékgyülem   és zihálás, fejlesztési torokgyulladás   és megjelenés sípoló légzés .
  • Megsértése a mozgásszervi, kifejezett formában izomfájdalom   és csontfájdalom .
  • Jogsértések a funkciója a szív és a keringési rendszer, amely kifejezett formában szívritmuszavarok .
  • Növekvő vérzés .
  • A fokozódó gyengeség és álmosság.
  • A fejlesztés a másodlagos   Fertőzések .
  • Megjelenése a fájdalom a mellkas és a hát.

Súlyosságától függően és a mellékhatások a beteg lehet, ajánlott egy teljes elutasítása gyógyszeres kezelés, illetve ő ideiglenes lemondás.

Korlátozások a feladat a következő:

  • Alatti gyermek egyéves ha orálisan;
  • Tizenkét év alatti gyermekek évvel a kinevezése tretinoint külső eszközöket;
  • Mivel a megbízható fogamzásgátlás a nők, akik a szülőképes korú;
  • veseműködési zavar;
  • kóros májműködés;
  • megnövekedett koponyaűri nyomás ;
  • öregszünk nagyobb, mint ötven éve;
  • leukocitózis ;
  • krónikus mérgezés   (különösen alkohol);
  • gipertriglitseridermiya ;
  • hypercholesterolemia ;
  • hasnyálmirigy-gyulladás ;
  • diabetes mellitus .

Tretionin Krém: a használati utasítást, módszer és adagolási rend

A kábítószer adják csak egy orvos, aki jártas a hematológiai   és rák   betegségek.

Az ajánlott napi dózis orális beadás - 45 mg tretinoint minden egyes négyzetméter bőr felületén a test kilencven napig (vagy számított harminc napon belül a teljes elengedését a betegség, a kezelés kiegészítése   Kemoterápia   segítségével gyógyszerek, citosztatikumok ). A dózis nem függ a beteg életkorától, és az azonos mind a felnőttek, és az időseknek és a gyermekek.

A megengedhető legnagyobb dózis tekinthető a napi dózis egyenlő 195 mg tretinoin minden egyes négyzetméter a bőr felületén a test. Legnagyobb megengedett gyermekek napi adag - 60 mg tretinoint minden egyes négyzetméter bőr felszínén a szervezetben.

Ha egy adott beteget diagnosztizálunk vese   és / vagy májelégtelenség , Ajánlott, hogy csökkentse a napi dózis 25 mg tretinoin minden egyes négyzetméter testfelszín a bőr.

Azoknál a betegeknél, nagy daganatok a napi adag egy harmadik legnagyobb megengedett a gyermekek számára - a maximális alatt ajánlott a kezelőorvos találkozót.

Miután 2-4 hónap kezelés után Tretionin lehetséges visszaesés .

Amikor szájon át, a gyógyszer csökkenti a valószínűségét " retinsav szindróma "A növekvő koncentrációk fehérvérsejteket   vagy a megjelenését minden jele ennek az állapotnak, hogy a páciens a teljes kemoterápiás kezelés , Magában foglalja a bevezetése a citosztatikum megfelelő dózisban.

Mint egy topikális ágens krém, gél vagy krém tretinoin van felvinni az érintett bőr nagyon vékony réteg naponta egyszer és a bal rájuk hat órán keresztül. Ezen idő eltelte után a hatóanyag kell mosni folyó víz alatt.

Kis mennyiségű krémet extrudált ujját a pad és terítsük el egyenletesen az arcon, kezdve a homlok, az áll és a nyak. Ezután mozgassa a többi érintett területeken.

A krém dörzsölte könnyedén. Ő csak azt, hogy láthatatlanná válik, vagy legalábbis nem feltűnő. Ha van peeling krém szárítás után, vagy az túl észrevehető a bőrön, az azt jelzi, hogy a dózis meghaladja.

Fontos megjegyezni, hogy a túlzott mennyiségű a krém nem jelent garanciát a jobb vagy gyorsabb eredményeket.

Világos bőrű emberek, és az emberek fokozott bőrszárazság, a kezelés korai szakaszában ajánlott alkalmazni tretinoin nem több, mint fél óra. Ezután hagyjuk, hogy fokozatosan növelje a bőr érintkezési idő a gyógyszerrel.

A kúra is távolíthatja fokozatosan érlelődött, és teljesen megpuhuljon mitesszerek és pustules.

Az utasítás szerint a kezelés időtartama eltérhet egy-két hétig három hónapig. Megelőzése, pattanás Tretinoin alkalmazzák után egy meleg fürdő egy-három alkalommal a nap folyamán hosszú ideig.

Overdose

A következmények meghaladja az ajánlott adag tretinoint a fent leírt tünetek " retinsav szindróma ".

Ha ez történik a terápia során egy kúra dexametazon . A gyógyszert kell beadni három napig, 10 mg minden tizenkét óra).

Együttműködés

Tretinoin metabolizáció a májban enzimek a citokróm c-oxidáz. Emiatt, a kombinált kábítószer-használat egy gyógyszerrel érintő ezen enzim rendszer provokál egy változás a farmakokinetikai paraméterei tretinoin.

Látva a párhuzamos használata tretinoint és fogamzásgátlók , Amelyek alapján progeszteron , A hatékonysága az utóbbi jelentősen csökken.

Egyidejű alkalmazása tretinoint tetraciklineket   betegnél a növekedés koponyaűri nyomás .

Egyidejű alkalmazása gyógyszerek A-vitamin   tüneteit provokálja gipervitaminoza .

Vigyázat!

Segítségével krémek, gélek és krémek helyi alkalmazásra, hogy ne érintkezzen a szem, a száj, az orr sarkok, nyílt sebek, és a nyálkahártyákat. Ha ez megtörténik, akkor azonnal bő vízzel mossa le Tretionin.

A tanfolyam ideje alatt javasolt a kezelés hatásainak elkerülése érdekében a napot. Azok a betegek, akiknek a tan, a kezelést meg kell kezdeni napozás után könnyedén kissé.

Több mint sérült bőrt napvédő vagy takarja őket ruha. Míg a Tretionin külsőleges készítmények alkalmazása nem javasolt, hogy a szél vagy a hideg.

Az első napokban a használata Tretionin növelheti pattanás , Hatása miatt a szer a lokalizált a mélyebb rétegekben a bőr pattanás Melyik láthatóak maradtak, amíg a kezelés kezdetén.

A szájon át a kábítószert szülőképes korú nők (akkor is, ha diagnosztizáltak meddőség) ajánlott használni megbízható fogamzásgátlók . Kezdenek kap legalább egy hónappal megelőzően a kezelés megkezdése folyamán folytatni a kezelést, majd havonta egyszer abbahagyása után a gyógyszer.

A kezelés indul el, általában a második vagy harmadik napon a normális menstruációs ciklus . Két héttel a kezelés elkezdése kell laboratóriumi megerősítése, hogy a nő nem terhes. A következő vizsgálatokat annak megállapítására, terhesség ajánlott, hogy egy hónap alatt.

  ). .

  és szédülés .

    vagy szalicilsav .

Értékesítési feltételek

Tárolási feltételek

A lejárati dátum

kiütések   és pattanások  

  • kapszulák  
  •  
  •  
  • krém  

pattanás ".

Így    

Szerezd meg a legjobb áron, és vásárlás