Leírás esedékes a 2014/08/13

• Összetétele
• Termék formájában
• Farmakológiai hatás
• Gyógyszerhatástani és farmakokinetikáját
• Jelzések
• Ellenjavallatok
• Mellékhatások
• Tabletta Roxer: a használati utasítást, az alkalmazás módja és adagolás
• Overdose
• Együttműködés
• Értékesítési feltételek
• Tárolási feltételek
• A lejárati dátum
• Analógok
• Vélemények
• Ár, ahol vásárolni

Összetétele

A kompozíció egy tabletta Roxer magában foglalja az 5, 10, 15, 20, 30 vagy 40 mg rozuvasztatin   mint rozuvasztatin kálcium   és kiegészítő elemek:

• mikrokristályos cellulóz;
• vízmentes laktóz;
• crospovidon;
• vízmentes kolloid szilícium-dioxid;
• magnézium-sztearát.

A héj, amely filmtablettánként összetételében:

• butil-metakrilát, dimetil-amino metilkrilata kopolimer az arány 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• titán-dioxid;
• laktóz-monohidrát.

Termék formájában

Roxer előállított tabletták, bevont fehér film bevonatok, amelyek különböznek egymástól megjelenése koncentrációjától függően a hatóanyag:

• Tabletták rozuvasztatin   dózisban 5, 10 vagy 15 mg-os kerek, bikonvex, metszett. Az egyik oldalon készül jelölés a megfelelő adag aktív anyag, "5", "10" és "15" ill.
• Tabletták rozuvasztatin   dózisban 20 mg kerek, mindkét oldalán domború, metszett.
• Tabletták rozuvasztatin   dózisban 30 mg, mindkét oldalán domború, alakú és kapsulovidnuyu kockázatokat a két oldalon.
• Tabletták rozuvasztatin   dózisban 40 mg, bikonkáv van kapsulovidnuyu formában.

Vágni a tabletták jól nézett ki a két réteg, a belső - fehér.

Farmakológiai hatás

A farmakológiai hatás a gyógyszer Roxer irányítani:

• Elnyomja a tevékenység Mikroszómális enzim hidroxi-metil-CoA reduktáz , Amely funkciója korlátozza a korai szakaszában a katalizátor szintézis koleszterin .
• Normalizálása a lipid profilt ( hypolipidemic hatása ) Miatt csökkent vér   koncentrációk a teljes koleszterin . trigliceridek . Lipoprotein   kis sűrűségű, és javítja a koncentráló mutatók Lipoprotein   nagy sűrűségű.

A gyógyszer tartozik farmakológiai csoport " A statinok ".

Gyógyszerhatástani és farmakokinetikáját

Miután a szervezetben, rozuvasztatin   kiváltó hatásai a következők:

• Csökkenti a magas koncentrációban alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin ;
• Csökkenti emelkedett koncentrációja összesen koleszterin ;
• Csökkenti a magas triglicerid-koncentráció;
• Javítja a koncentrációt HDL-koleszterin ;
• Ez segít csökkenteni a koncentrációt alacsony sűrűségű lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B );
• Ez segít csökkenteni a koncentrációt alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin ;
• Ez segít csökkenteni a koncentrációt a koleszterin, a nagyon alacsony sűrűségű lipoproteinek ;
• Ez segít csökkenteni a koncentrációt trigliceridek, nagyon kis sűrűségű lipoproteinek ;
• Javítja a koncentrációt plazma apolipoprotein A1 ;
• Csökkenti a koleszterin arányát LDL hogy HDL-koleszterin ;
• Ez csökkenti a teljes arányok koleszterin   hogy HDL-koleszterin ;
• Csökkenti arányok alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin   hogy HDL-koleszterin;
• Csökkenti arányok alacsony sűrűségű lipoprotein apolipoprotein   ( apolipoprotein B ) A apolipoprotein A1 .

Kifejezett klinikai hatása a Roxer alakul egy héttel a rajt után a kúra. Körülbelül 90% -a a maximális hatás a terápia ünneplik két héttel később.

Ahhoz, hogy a maximális hatás vesz általában négy hét, ami után alatt fenntartsák a további kezelés alatt.

A maximális plazmakoncentrációt rozuvasztatin   Azt mondja, öt óra után a tabletta, melynek mértéke abszolút biohasznosulás 20%.

Roszuvasztatin   nagymértékben metabolizálódik a máj Amely az elsődleges hangsúly a szintetizáló koleszterin   és metabolizáló LDL-koleszterin .

Az index az ügy elosztó körülbelül 134 liter. Mintegy 90% rozuvasztatin   kötődik plazmafehérjékhez   (elsősorban albumin ).

Roszuvasztatin   metabolizálódik korlátozott (körülbelül 10%). In vitro végeztük egy humán májsejt   kutatás metabolizmus   anyag azt mutatta, hogy az csak a minimális metabolizmus   alapuló citokróm P450 enzimrendszer . Sőt, ez a metabolizmus   nem tekinthető klinikailag jelentősnek.

A fő izoenzim Részvétel a metabolizmus rosuvastatint Van CYP 2C9. Kisebb mértékben vesznek részt a folyamatban izozimeket   2C19, 3A4 és 2D6.

A folyamat során a metabolizáló azt azonosított két fő metabolit :

• N-dezmetil ;
• lakton .

N-dezmetil   Ez azzal jellemezve körülbelül fele, mint a tevékenység rozuvasztatin . Ami lakton Meg van klinikai szempontból inaktív formában.

Roszuvasztatin   Már több mint 90% -ban gátló aktivitással szemben hidroxi-metil-CoA reduktáz   (HMG-CoA-reduktáz), amely kering az emberi szervezetben az általános keringésben.

A legtöbb jut a szervezetbe rozuvasztatin   (mintegy 90%) a kimenet változatlan tartalmával bél . Így ürül felszívódásának és fel nem szívódott hatóanyag.

A maradékot   rozuvasztatin   a vesén keresztül választódik ki a vizeletben (körülbelül 5% - változatlan).

A felezési idő az az anyag körülbelül 20 óra, és függ a dózisnövelés. Az átlagos clearance vérplazma   körülbelül 50 liter óránként. Indikátor variáció viszonyítva a középérték (variációs koefficiens) - 21, 7%.

Amint az a helyzet más szerek, amelyek elnyomják az aktivitás hidroxi-metil-CoA reduktáz , A felvétel a májban   rozuvasztatin   elősegíti a vonzás membrán transzporter OATR-C, amely fontos szerepet játszik a folyamatban a egy anyag törlése máj .

Roszuvasztatin   azzal jellemezve, dózisfüggő szisztémás expozíció, ami növeli arányosan a dózis az anyag.

Ismételt napi alkalmazása a gyógyszer nem okoz változásokat a farmakokinetikai jellemzői a hatóanyag.

A beteg kora és neme, nincs befolyással a farmakokinetikáját. Ez a tanulmány azt mutatta, hogy a betegek mongoloid faj az AUC és a maximális plazmakoncentrációt rozuvasztatin   megközelítőleg kétszer olyan magas, mint azoknál a betegeknél tartozó kaukázusi faj.

Indiánok is hasonló arányok magasabbak, mint a kaukázusiak kb 1, 3-szor. Nincs klinikailag szignifikáns különbség a mutatók a feketék és a kaukázusiak hiányoznak.

Betegeknél veseelégtelenség   A enyhe vagy mérsékelt formában mutatók és a legmagasabb koncentrációban a rozuvasztatin N-dezmetil   plazma lényegében változatlan marad.

A súlyos formákban   veseelégtelenség   index magasabb plazmakoncentrációt rozuvasztatin   nőtt körülbelül három alkalommal, és az arány a legmagasabb plazmakoncentrációja N-dezmetil - Körülbelül kilenc alkalommal számához képest jelentett az egészséges önkénteseknél.

Mutatók plazmakoncentrációját rozuvasztatin   betegeknél, akik a hemodialízis , Magasabb, mint az egészséges önkéntesek mintegy kétszeresére emelkedett.

A májelégtelenség Okozta krónikus alkoholos májbetegség, plazmakoncentrációja mutatók rozuvasztatin   mérsékelten emelkedett.

Betegeknél, akiknél a betegség egy A osztályú, Child-Pugh Ez az arány a legmagasabb koncentrációban rozuvasztatin   -ban vérplazma   és az AUC 60 és rendre 5% -os növekedést mutatott a betegek máj   amely egészséges.

Ha a betegség máj   Tartozik B kategória szerint Child-Pugh , Lításképpen nőtt 100 és 21%. Azoknál a betegeknél, akiknél a betegség besorolása C, adatok nem állnak rendelkezésre, mivel a tapasztalat hiánya velük rozuvasztatin.

Jelzések

Roxer mutatja:

• A kezelés a betegek szenvednek elsődleges hypercholesterinaemia típus   (beleértve a családi g iperholesterinemii II-A   típus Frederickson ) Vagy diszlipidémiát   vegyes típus (típus, II-B). A gyógyszer helyénvaló előírni, ha a várható terápiás hatás nem tudja elérni a célját nem gyógyszeres terápiákkal: diéta, korrekció a beteg testsúlya, a testmozgás, stb ..
• A kezelés diagnosztizált betegek család homozigóta hypercholesterinaemia . Roxer előírt kiegészítéseként a terápiára, amelynek célja az, hogy csökkentse a szint lipidek Kiegészítéseként a diétát és azokban az esetekben, amikor a korábban kijelölt kezelés nem ad pozitív eredményt.
• Azoknál a betegeknél, akik már diagnosztizált érelmeszesedés . A gyógyszer kiegészítőjeként alkalmazható diéta hozzárendelt lassítani a betegség előrehaladását, valamint, hogy csökkentse a teljes   koleszterin   és alacsony sűrűségű lipoprotein koleszterin   a kívánt szintre.
• Mivel profilaktikus szer, megakadályozza a betegségek kialakulásában szövődmények szívek   és hajók   betegeknél a hajlam, hogy a fejlesztés a atherosclerosis érsérülések .

Ellenjavallatok

Ellenjavallatai tablettákat egy tartalom rosuvastatin Roxer dózisban 5, 10 és 15 mg, a következők:

• túlérzékenység egy vagy több komponenst a hatóanyag;
• visszaható máj rendellenességek   (beleértve többek között a betegség jellege ismeretlen eredetű), valamint jellemzett állapotok folyamatos növekedése a szintje máj transzaminázok És egy olyan államban, amely vagy máj transzaminázok   Növeli nem kevesebb, mint háromszor;
• vesebetegség Amelyben a távolság kreatinin   nem haladja meg a sebesség: 30 ml / perc;
• krónikus progresszív örökletes neuromuszkuláris betegség Amelyek jellemzik a primer lézió az izmok ( myopathia );
• egyidejű alkalmazása anti-depresszáns Cyclosporine ;
• diagnosztizált betegek fokozott kockázatnak vannak kitéve miotoksicheskih szövődmények ;
• intolerancia laktóz ;
• laktáz hiány ;
• galaktóz felszívódási zavarban glükóz ;
• terhesség   (ahogy a gyógyszer nem írja, hogy a fogamzóképes korú nők, ha nem használja fogamzásgátlók );
• szoptatás;
• 18 éves.

Tabletta adagolási rozuvasztatin   30 és 40 mg-os ellenjavallt:

• betegeknél túlérzékenységi egy vagy több komponense a kábítószer;
• betegeknél, akiknél aktív formája máj rendellenességek   (beleértve többek között a betegség jellege ismeretlen eredetű), valamint jellemzett állapotok folyamatos növekedése a szintje máj transzaminázok És egy olyan államban, amely vagy máj transzaminázok   Növeli nem kevesebb, mint háromszor;
• vesebetegség Amelyben a távolság kreatinin   nem haladja meg a sebesség: 60 ml / perc;
• krónikus progresszív örökletes neuromuszkuláris betegség Amelyek jellemzik a primer lézió az izmok ( myopathia );
• hypothyreosis ;
• egyidejű alkalmazása anti-depresszáns Cyclosporine ;
• diagnosztizált betegek fokozott kockázatnak vannak kitéve miotoksicheskih szövődmények   (ha a beteg kórtörténetében nyomot a toxicitás a izom, ami kiváltotta másik gyógyszer-gátló hidroxi-metil-CoA reduktáz   vagy gyógyszerek, amelyek származékok fibrinsav );
• alkoholfüggőség;
• szigorú májelégtelenség ;
• hovatartozás a beteg a mongoloid faj;
• Egyidejű vétele fibrátok ;
• intolerancia laktóz ;
• laktáz hiány ;
• galaktóz felszívódási zavarban glükóz ;
• terhesség   (ahogy a gyógyszer nem írja, hogy a fogamzóképes korú nők, ha nem használja fogamzásgátlók);
• szoptatás;
• 18 éves és 70 évesnél idősebb.

Mellékhatások

A kezelés Roxer követően a következő mellékhatásokat:

• működési zavar immunrendszer Beleértve a reakciók okozta túlérzékenység Roszuvasztatin   vagy más összetevőket, a gyógyszer, ideértve a angioödéma ;
• működési zavar Emésztőrendszer Kifejezett formájában gyakori székrekedés, gyomortáji fájdalom, hányinger; ritka esetekben kialakulhat hasnyálmirigy-gyulladás ;
• megsértése eredő bőr és a bőr alatti szövet és fejezzük formájában bőrkiütés, viszketés,   csalánkiütés ;
• diszfunkció vázizom előforduló formájában izomfájás   (gyakran), és néha myopathia   és rhabdomyolysis ;
• megsértése általános jellegű, a leggyakoribb, amely az gyengeség ;
• működési zavar vese   és húgyúti Amelyek gyakran kíséri megnövekedett koncentrációit fehérje a vizeletben.

Roxer befolyásolhatja változás laboratóriumi paraméterek. Tehát, a gyógyszer bevétele után növelheti a tevékenység CK , Koncentráció indexek A glükóz . bilirubin Májenzimek gamma-glutamil . alkalikus foszfatáz És a változó paraméterek plazma hormonszintek Pajzsmirigy .

A gyakorisága és súlyossága mellékhatások dózisfüggő mennyiségben.

Tabletta Roxer: a használati utasítást, az alkalmazás módja és adagolás

Kinevezése előtt a gyógyszer a beteg ajánlott váltani a szokásos étrendhez, amelynek az a célja, hogy csökkentse a szintet koleszterin . Ragaszkodik ehhez étrend szükséges, és az egész kúrát.

Az adag egyénileg választható a kezelőorvos céljától függően a terápia hatékonyságát. Hogy a gyógyszer engedélyezett bármikor, anélkül, hogy kötve, hogy étkezéskor.

A tablettát egészben lenyelni, nem összetörve, rágás nélkül, és annyi vizet iszik.

Betegeknél hypercholesterolemia   kell kezdeni a gyógyszer szedését dózisok 5 vagy 10 mg-os rozuvasztatin . A tablettákat orálisan adjuk egy napra. És ez az állapot fennmarad a betegek, akik nem bánásmód sztatinok És a betegek, akik már elvégezték a kúra gyógyszerekkel, amelyek elnyomják a tevékenység hidroxi-metil-CoA reduktáz .

Annak megállapítására, a kezdő adag Roxer, az orvos felhívja a figyelmet, hogy az összefonódás indexek koleszterin És értékeli a kockázatokat érrendszeri szövődmények   és a mellékhatásokat.

Amennyiben szükséges, az adagot lehet módosítani, hogy a következő szintre, azonban az ilyen kiigazítás hajtjuk végre nem korábban, mint 4 héttel az első beadás után.

Tekintettel arra, hogy meiiékreakciók dózisfüggő, és amikor megkapta a 40 mg rozuvasztatin gyakrabban fordulnak elő, mint amikor kiveszed kisebb mennyiségben, növelve a napi adag 30 mg vagy 40 kell elvégezni különleges ellátására:

• Súlyos hypercholesterolemia ;
• betegek valószínűséggel alakul ki szövődmény a funkciót szívek   és érrendszer   (különösen, ha egy adott beteget diagnosztizálunk familiáris hypercholesterinaemia ).

Ha kapó kisebb dózisok rozuvasztatin   E kategóriák a betegek nem a várt eredményt, kinevezését követően Roxer dózisban 30 vagy 40 mg naponta, a betegek szükségképpen alatt kell tartani az irányítást a kezelőorvos őket.

Továbbá, rendszeres ellenőrző orvos által bemutatott esetekben, amikor a kezelés megkezdésekor azonnal egy adag 30 mg-os vagy 40 mg-ot.

Összhangban a használati utasítást, 20 mg Roxer jelenik meg a kezdő adag a betegségek megelőzésére szívek   és érrendszeri betegek Akik fokozott a fejlesztési ilyen kórképek.

A mérsékelt, súlyos értékvesztést vese   állítsa be a dózist nem szükséges, azonban ez a csoport a kezelt betegek a gyógyszert óvatosan.

Ha zavar vese   közepesen súlyos, ha hézag kreatinin   tartományban van a 60 ml / perc, a kezelés megkezdésekor a dózis 5 mg. Nagy dózisú gyógyszer (30 és 40 mg), hogy jelöljön ki ellenjavallt.

Súlyos zavar vese tilos a gyógyszer használatát semmilyen adagolás.

Kinevezésében betegek Roxer májbetegség Kinek művelői Child-Pugh   nem haladja meg a 7, nem figyelhető meg, hogy növelje a szisztémás expozíció rozuvasztatin .

Ha a számok diszfunkció máj egyenlő 8 vagy 9 pont Child-Pugh Szisztémás expozíció növeli. Ezért kiosztása előtt azokat a gyógyszer ilyen betegek igényelnek további vizsgálatot funkció vese .

A tapasztalat betegek kezelésére, a számok, amelyek meghaladják a 9. pontot Child-Pugh Hiányzik.

Overdose

A klinikai megnyilvánulásai, amelyek felmerülhetnek meghaladja az ajánlott adagolási útmutatót nem ismertetett. Miután megkapta egyetlen dózis Roxer, többször nagyobb, mint a napi, klinikailag releváns változást a farmakokinetikában rozuvasztatin   volt megfigyelhető.

Túladagolás esetén és megjelenés tünetei mérgezés   organizmus látható tüneti kezelés és - ha szükséges - a kinevezését a komplex támogatási intézkedéseket.

Azt is javasolta, hogy a vércukorszint megfelelő tevékenység CK   és a vizsgálat elvégzésére, hogy értékelje a funkcionalitás máj .

Célszerűségi hely Hemodialízis   Úgy véljük, valószínű.

Együttműködés

Amikor hozzárendelését Roxer kombinációban Cyclosporine   jelentősen megnövekedett teljesítményt AUC rozuvasztatin   (körülbelül hétszer), a plazmakoncentráció ciklosporin   Ez változatlan marad.

Amikor egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, melyek antagonisták K-vitamin   vagy gyógyszerek, amelyek elnyomják a tevékenység hidroxi-metil-CoA reduktáz A kezelés kezdetén, valamint a növekedés a napi dózis keresztül titrálás, lehetnek növekedés INR (nemzetközi normalizált arány).

Mint általában, az alacsonyabb dózis titrálással vagy teljes elvonását a hatóanyag, ez a szám csökken.

Szimultán kezelés lipidcsökkentő gyógyszerek Ezetimib   Ez nem okoz változást az AUC és a csúcs plazmakoncentrációját mindkét gyógyszer, azonban az a lehetőség, farmakodinamikai kölcsönhatást nem kizárt.

Kombinálva Gemfibrozil   és más gyógyszerek, amelyek segítenek csökkenteni a lipidek Ez provokálja kétszeresére növekedett az AUC és a maximális plazmakoncentrációt rozuvasztatin .

Ezek a speciális vizsgálatok kimutatták, hogy a kinevezése Fenofibrát   hi esetleg változtatni farmakokinetikai paraméterek, de a valószínűsége farmakodinámiás gyógyszerkölcsönhatások nem kizárt.

Gyógyszerek, például a Gemfibrozil   és Fenofibrát És a kábítószer nikotinsav , Míg bízzák azokat az inhibitorok hidroxi-metil-CoA reduktáz   növeli a valószínűségét myopathia   (ami valószínűleg a kiváltó képességük hasonló hatást, amikor bízzák azokat monoterápiaként).

Egy alkalmazás Roxer fibrátok . rozuvasztatin   dózisban 30 és 40 mg-os feltételezett. A napi adagot   fibrátok

  proteázok   . HIV .

Együtt a felvételi savlekötő    

  a     Eritromicin .

   

fogamzásgátló

Digoxin  

Roszuvasztatin     P450 .  

    és

 

Értékesítési feltételek

Tárolási feltételek

A lejárati dátum

• ;
• ;
• Crestor ;
• Merten ;
• Roviks ;
• Rozart ;
• ;
• Sandoz Roszuvasztatin ;
• Rozukard ;
• Rozulip ;
• Romazik ;
• Fastrong .

koleszterin .